脂質體應用方向有哪些？

脂質體具有類似細胞膜的磷脂雙分子層結構，脂質體是一種封閉超微球體，類似一個無細胞器的人工細胞（僅具有細胞膜），人工制造的脂質體結構也和自然界存在的外泌體、囊泡等非常相近，正是由于這種類似生物膜的特性，它可以作為一種高效、安全、高生物利用度等活性成份載體，像快遞小哥一樣將藥物等活性成分，通過胞吞作用等機制，遞送到特定組織部位的細胞內，而脂質體在醫學藥物遞送開啟應用之后，脂質體在食品、化妝品等領域也獲得了越來越多的關注。

本文將拋磚引玉，在最基礎的層面簡介脂質體在醫藥、食品、化妝品領域常見的應用，以便對應領域的研究人員嘗試在原有產品上引入脂質體包裹的形式，獲得新的產品功能與特點。

（一）脂質體在醫藥領域最長見的應用形式

1）一代“光禿禿”脂質體：最基本、簡單的脂質體結構，雙層膜由天然或人工合成的磷脂與膽固醇組成。最主要的功能是：降低藥物毒性和提高藥效。已生產上市的脂質體藥物有脂質體阿霉素、脂質體兩性霉素、及脂質體柔紅霉素等。

2）二代表面修飾脂質體，在第一代的基礎上，對脂質體進行一定的表面修飾，比如結合聚乙二醇-磷脂衍生物，使得脂質體藥物在血液中有更長的保存時間。目前，市場上已經有了聚乙二醇-脂質體阿霉素產品，而多種聚乙二醇-脂質體藥物也進入了臨床期實驗。

3）第三代主動靶向脂質體，著重于提高脂質體的主動靶向性，從而顯著降低藥物毒性提高藥物療效。通常在脂質體表面用聚乙二醇-磷脂衍生物進行修，并且在聚乙二醇終端引人靶向基團。單克隆抗體、多糖、多肽和維生素都可以做脂質體的靶向基因，目前已進入臨床階段。

4）第四代脂質體重在提高脂質體的智能特性上，通過修飾作用，脂質體具有可控緩釋性、磁性、靶向性、酸敏融合性或其他可控性能，從而能夠有效控制藥物在人體的分布和作用時機，顯著提高藥效。目前，第四代脂質體主要處于實驗室研究階段。

脂質體在制藥領域的“4代”應用形式

常見脂質體藥物的應用方向與功效：

1）抗腫瘤、抗癌藥物載體（紫杉醇脂質體、柔紅霉素脂質體等）

2）抗細菌抗病毒藥物載體（青霉素G脂質體、兩性霉素B脂質體、肝素脂質體等）

3）生物分子載體（包載多肽、蛋白酶、激素類、核苷酸等類別藥物），脂質體應用方向包含：免疫激活劑、免疫診斷（包載生物酶）、基因治療遞送載體（DNA、RNA遞送載體）等

（二）脂質體在食品領域中的應用簡介

在傳統食品加工中，脂質體微膠囊化技術的應用主要有：風味組分包埋、乳品工業中酶的包載、維生素或礦物質等敏感性成分的保護等。隨著人們對脂質體的深入研究和脂質體技術的進步，目前食品領域出現了多種脂質體制品。其中脂質體應用方向有：

1）營養新劑型。脂質體已經成為保健品和營養補品中的新型食物。營養學家認為，脂質體作為母乳的微結構成分，不但在營養吸收，維持母乳體系穩定，提高生物利用率，提高免疫活性等方面起著重要的作用。脂質體類營養制劑，在進入人體后不但能改進營養素的溶解性，保護營養素免受消化酶和酸堿的破壞作用，還可以增強部分疏水性營養素的吸收。

2）保護性載體。脂質體可以有效的保護食物中的維生素、氨基酸、礦物質等營養成分，有效減少加工儲存過程中營養物質的損失。由于很多維生素、氨基酸都具有易氧化，見光易分解的特性，在食品加工工程中受到極大的損失，從而無法達到營養的目的，例如維生素C、維生素E、葉酸、鐵等。研究試驗結果表明，脂質體能有效地保護IgY活性，即使是在胃蛋白酶作用的環境下。

3）新型酶反應器。在食品加工中，酶的作用不能少，但是酶作用的條件較為苛刻，酶的活性不但受食品體系條件的影響，而且也受到加工過程和環境的影響，給食品的大規模工業化發展帶來很多不便。用脂質體將酶包裹后，可以從食品環境中將酶隔離開來，使其能在多種環境中保持活力，更好的催化反應。目前，脂質體作為微型酶反應器主要應用在兩個領域，乳制品加工和肉制品加工。在乳制品加工方面，脂質體可用于奶酪的風味改良和其他特性改良方面；在肉制品工業中，也可能成為一種常規加工手段。

4）新型脂質體構建。食品工業處理條件和工藝流程較為復雜多樣，為了針對食品工業的不同應用領域，應當開發具特定物理、化學、生物特性的新型脂質體。研究人員制備了基于卵磷脂、膽甾烯基琥珀酸單酯、吐溫80的抗血清pH敏感性脂質體，由于脂質體的膜材選用了植物甾醇，而非膽固醇，具有降低膽固醇的效應，因此有助于促進脂質體在食品、醫藥、化妝品等領域的應用和發展。Hsieh等人也嘗試使用硬脂酸、亞油酸等，作為脂材代替膽固醇的的作用，實驗結果認為用硬脂酸取代膽固醇制備穩定脂質體是可行的。

脂質體在食品藥品領域應用方向（部分）

（三）脂質體在化妝品領域中的應用簡介

法國誕生了第一項脂質體化妝品，目前在歐美已有多種新型的脂質體化妝品實現了商品化。世界上許多著名的化妝品公司都在并不斷向市場推出新型的含脂質體化妝品。與傳統化妝品不同的是，含有脂質體的功能型化妝品能盡量使功能性成分透過皮膚的深層細胞，能夠較長時間的地對組織及細胞起到營養、保護和治療作用。脂質體的特點使得化妝品具有以下特性：

1）多重功效。脂質體具有雙親性，作為載體能夠結合多種溶解性的營養成分，如水溶性的維生素C，油溶性的維生素E。此外，目前也有很多復合脂質體的研究，使得脂質體能同時結合水溶性藥物，也能結合油溶性藥物，擴大了化妝品中同時含有的營養成分。含有維生素C、維生素E脂質體的化妝品“引，具有較強的抗氧化能力，能夠作用于皮膚深層的黑色素細胞，從而有效的減少皮膚色素沉著，增強了化妝品的增白抗皺效果。包埋了油溶性和水溶性營養物質的實心脂質體，能夠穿過皮膚而滲透到皮膚的深處，被包復的有效成分在表皮和真皮中能夠有較長時間的沉積并形成營養物質的儲存庫，在細胞內外直接且持久地發揮作用，從而能夠對皮膚起到一定的美容保健作用(潤濕、除皺、抗氧化、消雀斑、防痤瘡)

2）營養更長效。脂質體具有一定的保護作用和緩釋作用，能夠有效的保護化妝品中不穩定的有效成分，如維生素C、維生素E、超氧化物歧化酶(SOD)。脂質體的磷脂雙分子層能夠有效的保護藥物，并能夠提供藥物的穩定性。此外脂質體的緩釋作用還能延長營養物質的作用時間，從而提高了化妝品的作用效果。

3）較強吸收。脂質體能夠使得化妝品取得強吸收能力，這主要是兩方面原因。一方面是由于脂質體的雙親性，在一定的環境條件下，脂質體通過兩種作用(靜電疏水作用和非特異性吸附)結合到細胞表面。這種情況下，脂質體只有在蛋白溶解酶的作用下才能與細胞解除吸附作用，因此延長了脂質體與細胞作用的時間，提高了藥物的作用強度，使得營養物質能夠得到更加充分的吸收。另一方面則是由于脂質體的磷脂雙分子層，其結構類似人體細胞雙層膜結構，具有很強的融合性，脂質體可將它的膜融合到細胞膜中，從而釋放出所包封的營養物質，使得人體能夠直接且高效的吸收化妝品中的營養物質，從而使得化妝品有著較強的吸收力。

4）護膚作用。含有脂質體的化妝產品，有較強的護膚作用。首先，脂質體類化妝品能夠增強保濕效果，將其涂抹與皮膚后，磷脂能夠輕度地鍵合到角質蛋白上，形成一層使皮膚表面具有親油性的薄膜，使得皮膚有著更加舒爽自然的感覺；這層油性薄膜，不但使得肌膚上的水分較難丟失，只能慢慢用洗滌劑洗凈，而且其輕微的封閉作用阻擋了外界污染物對皮膚的損傷；磷脂與角蛋白的結合是一種較強的相互作用，這種作用不同于普通潤濕劑，具有更長的作用時間。